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1.     產(chǎn)品信息

通用名稱(chēng)：他扎羅汀凝膠

英文名：Tazarotene Gel

化學(xué)名：6-[2-(4,4-二甲基二氫苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯

分子式：C₂₁H₂₁NO₂S

分子量： 351.46

CAS：118292-40-3

適應(yīng)癥：本品適用于治療尋常性斑塊型銀屑病。

用法用量：外用，每晚臨睡前半小時(shí)將適量本品涂于患處，涂抹面積不能超過(guò)體表面積的20%。用藥前，先清洗患處；待皮膚干爽后，將藥物均勻涂布于皮損上，形成一層薄膜；涂藥后應(yīng)輕輕揉擦，以促進(jìn)藥物吸收；之后再用肥皂將手洗凈。

是否醫(yī)保：否

2.       注冊(cè)分類(lèi)

化藥6類(lèi)

3.       藥理作用及作用機(jī)制

本品為皮膚外用的類(lèi)維生素A的前體藥，具有調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化和增殖等作用。在大多數(shù)生物系統(tǒng)中通過(guò)快速的脫酯作用而被轉(zhuǎn)化為活性形式即他扎羅汀的同源羧酸，該活性產(chǎn)物可相對(duì)選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結(jié)合，但其治療銀屑病的確切機(jī)理尚不清楚。

4.       項(xiàng)目?jī)?yōu)勢(shì)

他扎羅汀是第一個(gè)受體選擇性、第三代芳香維A酸類(lèi)藥物，主要選擇性地結(jié)合二種維A酸受體（RAR- β；RAR-γ），但不與維A酸X受體（RXR）結(jié)合。臨床安全、有效地用于治療銀屑病、痤瘡，并用于角化異常性疾病、毛囊皮脂腺疾病、皮膚癌前期病變，臨床開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景廣闊。

他扎羅汀的分子以直線(xiàn)狀三鍵取代原單雙鍵多烯鏈，形成雙芳香基乙炔結(jié)構(gòu)，只能適用于某些維A 酸受體，因其沒(méi)有異構(gòu)體,不會(huì)引發(fā)潛在的不同維A 酸受體的活動(dòng)。結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)上將游離羧酸部分用乙脂前體藥的形式代替，后者在局部效應(yīng)和毒性模型中顯示有較好的治療指數(shù)。結(jié)構(gòu)中引入煙酸，以保證他扎羅汀乙脂迅速代謝成親水性游離酸（他扎羅汀酸）的形式，從而避免藥物在體內(nèi)積蓄及嗜脂性維 A酸類(lèi)藥半衰期長(zhǎng)的問(wèn)題。將硫原子引入嗜脂環(huán)，以利于分子適當(dāng)?shù)谋患?xì)胞色素同工酶快速代謝成硫的氧化型，即亞砜和砜。這種氧化途徑使藥物在體內(nèi)迅速代謝，活性消失。

他扎羅汀通過(guò)活化細(xì)胞核受體調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄引發(fā)生物學(xué)作用。特殊的受體選擇性使生物學(xué)介導(dǎo)途徑專(zhuān)一，可避免較廣泛的藥理作用而引起的副作用。羅汀藥代動(dòng)力學(xué)有三個(gè)特點(diǎn)：①透皮吸收甚少，大部分藥物存留在皮膚產(chǎn)生作用。②藥物在血液中迅速（1.8 min）被脂酶轉(zhuǎn)化為具有活性的他扎羅汀酸，再進(jìn)一步氧化成亞砜、砜以及更極性化的水溶性代謝產(chǎn)物，它們的半衰期為17～18 h。 ③排泄迅速。他扎羅汀長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)口服維A酸類(lèi)藥物對(duì)血脂、主要臟器、骨骼的副作用，經(jīng)測(cè)試其血漿濃度低于內(nèi)源性維A酸類(lèi)物質(zhì)及全反式維A酸、達(dá)芙文,無(wú)接觸性過(guò)敏、光毒性及光變態(tài)反應(yīng)，無(wú)致癌及致突變作用。臨床應(yīng)用治療銀屑病、痤瘡，并可有效治療改善角化過(guò)度、異常性疾病，如：毛囊角化病、融合性網(wǎng)狀乳頭瘤病、層板狀魚(yú)鱗病、尋常性魚(yú)鱗病、黑棘皮病等。并用于角化異常性疾病、毛囊皮脂腺疾病、皮膚癌前期病變，有廣泛的開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景。

    本品在2010年11月30日衛(wèi)生部發(fā)布的《尋常型銀屑病臨床路徑（2010年版）》的治療藥物與方案選擇中列為局部治療的一線(xiàn)藥物。   

5.       國(guó)內(nèi)首家產(chǎn)品信息

原料：生產(chǎn)企業(yè)：重慶華邦勝凱制藥有限公司

      國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)上市時(shí)間：2010-03-24

      批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20010158

凝膠劑：生產(chǎn)企業(yè)：重慶華邦勝凱制藥有限公司

商品名：樂(lè)為

        國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)上市時(shí)間：2010-03-19

        批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20010159（規(guī)格：0.05%）

                  國(guó)藥準(zhǔn)字H20010726（規(guī)格：0.1%）

乳膏劑：生產(chǎn)企業(yè)：重慶華邦勝凱制藥有限公司

商品名：樂(lè)為

        國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)上市時(shí)間：2010-03-19

        批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20040124（規(guī)格：30g:30mg;15g:15mg）

6.       國(guó)內(nèi)上市及知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況

僅有國(guó)產(chǎn)，尚無(wú)進(jìn)口產(chǎn)品。原料國(guó)產(chǎn)2家，凝膠劑國(guó)產(chǎn)2家和乳膏劑國(guó)產(chǎn)1家。